Исследователи из университета Северной Каролины повысили активность соединения, которое активизирует антибиотики против золотистого стафилококка (MRSA), устойчивой к антибиотикам формы стафилококков, которая особенно трудно поддается лечению. Их улучшенное соединение устраняет устойчивость бактерий к антибиотикам и позволяет антибиотикам вновь стать эффективными при нормальных дозах.
Химик из университета Северной Каролины Кристиан Меландер ранее доказал эффективность 2-аминоимидазола при восстановлении активности антибиотиков против золотистого стафилококка и других устойчивых штаммов бактерий. Однако, первоначальное соединение не было достаточно эффективным. В своей последней работе, описанной в статье, публикуемой в журнале «Angewandte Chemie», Меландер, научный сотрудник профессор Роберта Уортингтона и аспиранта Тайлер Харриса решил проблему восстановления эффективности, в результате чего приблизив на один шаг к проведению испытаний в естественных условиях.
„Вы измеряете эффективность антибиотиков ростом бактерий в присутствии антибиотика,“ – говорит Меландер. „Концентрация антибиотика, при которой обычно проводят наблюдения, составляет примерно один микрограмм на миллилитр или меньше, чтобы остановить рост бактерий. На этом этапе считается, что штамм бактерии восприимчив к антибиотику и обезвреживается им. Если требуется более высокая концентрация антибиотика, чтобы остановить рост бактерий, штамм бактерий, о которых идет речь, считается неизлечимыми. Некоторые из штаммов MRSA, с которыми мы работаем, требуют 512 микрограмм на миллилитр испытуемого антибиотика для предотвращения роста, что в 500 раз превышает максимально допустимую дозу. Добавление нашего соединения вернуло концентрацию антибиотика к уровню один микрограмм на миллилитр“.
Соединение действует, блокируя функцию бактерий по сооружению защиты от антибиотиков. Когда антибиотики против золотистого стафилококка взаимодействуют с бактериями, рецепторы на поверхности бактерий распознают антибиотик как угрозу, и далее бактерии могут выбрать, что предпринять, чтобы выжить. MRSA либо создает биопленку, либо реализует генетические изменения, которые не дают антибиотику разрушать структуру ее клетки. По словам Меландера „Мы считаем, что наше соединение устраняет способность бактерии распознавать антибиотик как угрозу, что, фактически, останавливает процесс создания защиты еще до того, как он может начаться“.
Комментарии