Команда ученых из Научно-исследовательского института Scripps обнаружила два состава, действующие на новые важные участки фермента вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Новый класс препаратов поможет бороться с устойчивыми штаммами вируса.
Новые вещества взаимодействуют с протеазой — ферментная основа жизненного цикла ВИЧ. Однако они влияют на другие ферменты, в отличие от уже одобренных препаратов, давая надежду на лучшее лечение.
Ученые доказали, что у протеазной молекулы есть две неактивные зоны или обязательные карманы (аллостерические участки – вне центра молекулы), которые теперь будут задействованы. Данные «карманы» помогут преодолеть устойчивость к препаратам, избежать мутаций.
Размножаясь, вирус создает длинные белковые цепи, а протеаза рассекает их на короткие части, чтобы создать новый белковый вирион. Текущие лекарства направляются в центр протеазы, нарушая ее способность строить новые частицы и распространяться в организме. Однако строение устойчивой молекулы протеазы отличалось гибкими створками, пропускающими белок. Потому лекарствам требовалось бы больше энергии для того, чтобы ослабить протеазу.
Новые средства сориентированы на смещение динамики молекулы и разрушение данных створок, поскольку связываются не с активной зоной, а другими областями протеазы, производящими 2-метилциклогексанол и индол-6-карбоксильную кислоты. Эти ферменты, несмотря на крохотный размер, станут сильнейшей основой для препаратов против ВИЧ.
Комментарии