Усовершенствованная структура ацилдепсипептидов (acyldepsipeptides, или ADEP) – веществ, которые обладают антибактериальными свойствами, создана объединенной группой исследователей из Массачусетского технологического института и Брауновского университета. Специалисты утверждают, что модификация повысила их эффективность в 1000 раз по сравнению с имеющимися аналогичными препаратами.
В ходе научной работы исследователями было видоизменено строение молекул ацилдепсипептидов, что привело к существенному повышению их эффективности против бактерий устойчивых к антибиотику.
Но при связывании такого бактериального белка как ClpP с молекулой ацилдепсипептида протеин уже не способен действовать избирательно. В действительности, связавшись с молекулой ADEP, белок-чистильщик начинает «бушевать» и убивать нормальные белки бактериальной клетки, что в последствии приводит к ее гибели.
Опыты, поставленные специалистами в пробирке, показали, что относительным обычным ацилдепсипептидам, полученные соединения оказались более эффективными против трех патогенных бактерий. Так они в 32 раза эффективнее препаратов от золотистого стафилококка (Staphylococcus aureus), в 600 раз эффективнее против фекального энтерококка (Enterococcus faecalis), а также в 1200 раз – против пневмококка (Streptococcus pneumoniae). Если говорить о последнем случае, то, как отмечают авторы работы, связь искусственного аналога ADEP с белком ClpP была в 7 раз прочнее обычной.
По мнению исследователей, повышение антибактериальной активности может быть обусловлено тем, что более жесткой молекуле ADEP легче проникать сквозь мембрану бактериальной клетки, и она крепче связывается с ее внутриклеточным «чистильщиком».
Комментарии